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多个重磅品种年销售额超10亿美元!浅析固体分散体品种分类及市场前景

发布人:萧十一 发布时间:2020-12-13
前言
 

药物的口服生物利用度与其水溶性和渗透性息息相关,生物药剂学根据药物的溶解性和渗透性将其分为4类,即BCS分类,其中BCS II和IV类药物属于难溶药物,其具有低水溶性或低渗透性增加了其作为药物开发的难度。 

 

随着高通量筛选方法在药物研发中的应用,涌现了很多分子量较大,结构复杂的化合物。文献报道显示,目前处于研发阶段的药物,难溶药物的比例高达90%。如何提高难溶性药物的溶解度和生物利用度是药剂工作者面临的具体挑战之一。
 

(数据来源:Hauss,Oral Lipid-Based Formulations Enhancing the Bioavailability of Poorly Water-Soluble Drugs)
 

目前,制药领域提高难溶药物的制剂学策略主要有三种方法:

 

? 改变处方工艺

降低粒径,例如微粉化、纳米晶体等,代表药物有阿瑞匹坦胶囊、西罗莫司片;脂质体微粒给药系统,例如脂质纳米粒、胶束等,代表药物有安普那韦,此种方法存在一个劣势就是受食物摄取的影响很大;

 

? 改变化学性质

成盐、离子化前药,环糊精包合物等,代表药物有盐酸齐拉西酮、双氯芬酸钠。这对于弱酸或弱碱类的药物可以成盐,但只有20~30%的新分子容易成盐,此外,环糊精包合物优势可作为稳定剂,掩盖气味等,劣势在于高剂量时可能对膜的完整性产生影响,很难按比例扩大生产;

 

? 改变固体形态

例如亚稳态晶型、共晶、溶剂合物及无定形固体分散体;
 

其中,固体分散体是目前解决溶出的最佳、最廉的手段,被制药行业广泛使用。
 

定义

 

固体分散体(Solid dispersions,SD)是指药物尤其是难溶性的固体药物以分子、胶态、微晶或无定形态高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散体系,又称为固体分散物。将药物制成固体分散体所用的制剂技术称为固体分散技术。
 


 

发展与分类

 

固体分散体的概念最早由 Sekiguchi 和 Obi 提出,时至今日已近60年,在此期间,固体分散体已经发展了五代,如下图所示:
 



市场分析
 

固体分散体获批上市品种主要集中在3个领域:抗肿瘤与免疫抑制领域、心血管领域、抗感染领域据不完全统计,目前获批上市品种超35个。

 

固体分散体品种汇总表

(备注:TPGS:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯)

 

  • 抗肿瘤与免疫抑制领域

 

目前,上市的固体分散体品种有多个重磅品种,尤其是抗肿瘤与免疫抑制领域。该领域品种绝大多数为重磅品种,2019年销售额已超10亿美元的品种为依维莫司、他克莫司、奥拉帕利、恩杂鲁胺;2024年预测销售额超40亿美元的为恩杂鲁胺,超30亿美元的是维萘克拉、超20亿美元的为奥拉帕利。其市场销售额及预测如下所示:
 



 

  • 抗感染领域

 

该领域品种中7个丙型肝炎病毒(HCV)品种,其中来迪派韦索磷布韦的销售峰值高达138亿美元,全球市场分析与预测如下所示:
 



 

  • 心血管领域

 

该领域重点品种的全球市场表现如下所示:
 


 

固体分散体最大优势在于可提高难溶药物的溶出,以增加生物利用度,最理想的固体分散体应没有药物的晶体存在,即完全地无定型态。
 


 

但目前存在一个问题即固体分散体的老化问题。因为难溶药物的无定型态是高能态,高能态必向低能态转化,也就是析晶或转晶。尽管近年来制剂辅料已经得到很大发展,可以很好地抑制转晶或析晶过程,但这一过程仍然存在,长期稳定性中溶出下降是必然的趋势。正因为此,固体分散体的有效期一般相较普通片剂短,大大增加了药物的流通成本。尽管如此,固体分散体是解决溶出的最佳、最廉价手段,也是一种极具有发展前途的新型制剂技术,国内外发展已较成熟,被广泛应用,市场前景巨大。
 

-END-
 

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